抗抑郁药主要作用于中枢神经系统的间脑，特别是下丘脑，其次是边缘系统，药理作用复杂。常用的抗抑郁药包括三环类(如阿米替林、多虑平、丙米嗪、氯丙米嗪等)、四环类(如马普替林)、单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、吗氯贝胺)、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、三唑酮)等。

　　品名

　　规格及包装

　　品性、用法及副作用

　　1

　　丙咪嗪Imipramine

　　10mg*100

　　25mg*100

　　三环类抗抑郁药(TCA)，为NE/5-HT再摄取抑制剂，主要阻止突触前膜对NE的再摄取，并阻滞M、H1、α1受体。用于各种抑郁症，特别是精神运动性迟滞症状为主的类型。对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效，可使机动和焦虑性抑郁症恶化。亦可用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、恐怖状态、强迫症等。口服易吸收，有首过效应，Tmax为1～4h，T1/2为19～24h，有效血浓度150～225ng/ml。生物活性代谢产物为去甲丙咪嗪、2-羟丙咪嗪、2-羟去甲丙咪嗪等，与葡萄糖醛酸结合则失活。活性代谢产物和原药均可通过血脑屏障、胎盘屏障，并从乳汁中排出。70％从尿中排出，22％从粪便中排出。

　　常见口干、多汗、便秘、视物模糊、尿潴留、肠麻痹、心电图改变。少数出现过度活跃或诱发躁狂，偶致癫痫发作。可引起新生儿畸形。严重心、肝、肾疾病、癫痫患者禁用。老年人、青光眼、高血压、前列腺肥大患者慎用。一般不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、抗胆碱能药、升压药并用。

　　2

　　氯丙咪嗪Clomipramine，别名 氯米帕明，商品名 Anafranil 安拿芬尼

　　10mg*30

　　25mg*30

　　25mg*48

　　三环类抗抑郁药，为NE/5-HT再摄取抑制剂。具有抗抑郁、抗焦虑、抗强迫的作用，能消除抑郁心境，唤起工作及社交活动的兴趣，振奋情绪、恢复活力。适用于治疗抑郁症、强迫症、恐怖症、焦虑症。为强迫性神经症的首选药。也用于恐怖症、焦虑症、惊恐发作、慢性疼痛等。口服易吸收，Tmax=4h，T1/2为17～28h(平均21h)。有效血浓度250～700ng/ml。活性代谢产物为去甲氯丙咪嗪。2/3从尿液排出，1/3从粪便排出。口服25～75mg/d，可渐增，最大不超过300mg/d，分2～3次服用。

　　主要副作用为轻微乏力、困倦、头晕、口干、口苦、便秘，食欲差，视物模糊，排尿困难。可有体位性低血压、心电图改变，偶有皮肤过敏、肝功能异常。对高龄、青光眼、前列腺肥大者慎用；不宜与MAOI、抗胆碱能药物合用。

　　3

　　阿米替林Amitriptyline，商品名 Amitril

　　25mg*100

　　本品为三环类，NE/5-HT再摄取抑制剂，具有较强的抗抑郁作用和镇静作用，还可增强中枢抑制药的作用。适用于情感性精神障碍抑郁症、更年期抑郁、神经症性抑郁及器质性精神病的抑郁状态，对抑郁症伴有失眠者效果满意。具有抗抑郁作用强，显效时间短的临床特点。口服易吸收，Tmax为8～12h，T1/2为9～25h。有效血浓度120ng/ml。活性代谢产物为去甲替林。排泄缓慢，72h从尿及粪便中排出给药量的60％。70％从尿液排出，22％从粪便排出。开始口服25～50mg/d，分3次服用，逐渐增加剂量，治疗量为150～250mg/d，维持剂量为50～150mg/d。老年人的用量一般为成年人的1/3。

　　主要副作用为口干、嗜睡、头晕、便秘、排尿苦难、视物模糊、心律失常、体位性低血压，部分患者可有肝功能异常。有严重的心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用；不宜与抗胆碱能药物、MAOI合用。

　　4

　　多塞平Doxpine，别名 多虑平

　　25mg*100

　　三环类抗抑郁药，为NE再摄取抑制剂。具有较强的抗抑郁、抗焦虑、镇静、催眠作用。用于各型抑郁症、焦虑抑郁状态。抗抑郁作用不如丙米嗪、阿米替林，但镇静作用明显。抗焦虑作用多在1周内起效，抗抑郁作用多在7～10天显效。口服易吸收，T1/2为8～24h(平均17h)。有效血浓度100ng/ml。活性代谢产物为去甲多塞平，T1/2为31～81h。代谢迅速，大部分24h内从尿中排出。开始剂量多在25mg，1日2～3次，常用剂量为150～300mg/d。

　　主要副作用有口干、便秘、尿潴留、视物模糊、头晕、心悸、低血压、恶心、呕吐、出汗、药疹、光敏感、局部水肿、性功能减退等。严重心、肝、肾疾患及癫痫患者禁用；高龄、青光眼、前列腺肥大者慎用；不宜与抗胆碱能药物、升压药、MAOI合用。

　　5

　　麦普替林Maprotilne，商品名 Ludiomil 路滴美/马普替林

　　25mg*30

　　25mg*48

　　四环类抗抑郁药，抑制NE在突触前神经元的再吸收和抑制少量5-HT再吸收的作用，尚具有抗组胺作用和中度抗胆碱、镇静作用。抗抑郁作用强，为广谱抗抑郁药。具有迅速显效的特点，能缓解焦虑、抑郁和精神运动阻滞，适用于各种抑郁症。口服吸收缓慢但完全，Tmax为4～16h，T1/2为27～58h(平均43h)。口服150mg/d，2周达到稳态有效血浓度100～400ng/ml。代谢产物与葡萄糖醛酸结合，约2/3从尿液排出，1/3从粪便排出。开始剂量50mg/d，治疗剂量75～150mg/d，可顿服或分为2～3次服用。个别患者可加至300mg/d。

　　副作用为口干、便秘、视物模糊、心动过速、头晕、震颤、睡眠障碍、皮肤过敏，偶可诱发躁狂。200mg/d以上剂量诱发癫痫比率较高，应监测脑电图。青光眼、癫痫、前列腺肥大及心、肝、肾功能不良者慎用。可增强NE、肾上腺素、中枢抑制剂和抗胆碱能药物的心血管效应，联合用药时应注意。不宜与MAOI合用。

　　6

　　米安舍林Mianserin，别名 米塞林，商品名Tolvon 托尔凡

　　60mg*30

　　四环类抗抑郁药，选择性阻断突触前膜α2受体，也有较强的5-HT2、H1受体拮抗作用。起效快，有抗抑郁、镇静催眠、抗焦虑的作用。用于各种抑郁症，但对内源性双相抑郁症疗效较差。有改善睡眠的作用，还可用于焦虑症、强迫症。口服易吸收，Tmax=3h，T1/2为14～33h(60岁以上33±15h)。口服6天达到稳态血浓度，有效血浓度25～70ng/ml。95％肝脏代谢，代谢产物为8-羟化、8-羟去甲、N-氧化三种，前二种有活性。代谢产物与葡萄糖醛酸结合，排泄较快，主要从尿液排出，1％～2％以原药形式排出。口服开始30mg/d，可增至60～150mg/d，睡前一次服用。维持量60mg/d。

　　与三环类比较，心血管毒性小，抗胆碱能不良反应轻，尝见不良反应有口干、便秘、困倦，一般都能耐受。偶见ALT一过性增高，少数老年人可出现T波改变和ST段降低。

　　7

　　曲唑酮Trozodone，别名 三唑酮，商品名 Mesyrel 美抒玉

　　50mg*20

　　三唑吡啶类化合物，作用部位及受体广泛，是相对选择性的5-HT再摄取抑制剂，抑制DA、组胺受体没有作用，抗胆碱能作用轻微，具有广谱的抗抑郁作用及镇静作用。适用于各种抑郁症，对于睡眠障碍、烦躁不安、自杀观念等症状效果较好，并对阳痿、前列腺肥大报道有一定治疗作用。Tmax=1h，T1/2为5～9h，活性代谢产物为间氯酚哌嗪，以有利及结合形式从尿中排出。用于治疗抑郁症，开始剂量50mg，1日2～3次，治疗剂量300～600mg/d；对于睡眠障碍为主的抑郁状态，可以服用50～150mg/d，顿服或分服。治疗性功能障碍剂量一般大于150mg/d。

　　主要副作用为嗜睡、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、体位性低血压、心律失常、阴茎勃起等。孕妇和哺乳妇女忌用；可增加中枢抑制药的效应。

　　8

　　氟西汀Fluoxetine，商品名 Prozac 百忧解；优克、奥麦伦、优克、氟西汀胶囊、氟西汀片

　　10mg*14

　　20mg*14

　　20mg*28

　　为选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)代表药物。对突触后膜β受体无下调作用，对胆碱能受体、α受体、组织胺受体无亲和力，因而没有抗胆碱能副作用，不引起低血压，对心脏影响小，无镇静效应。对抑郁症、强迫症有良好疗效，也可用于精神分裂症后抑郁、神经性贪食、厌食。一般在治疗1～2周起效。口服易吸收，Tmax为4～6h，T1/2为1～3天。肝脏代谢，对细胞色素酶有较强的抑制作用。活性代谢产物去甲氟西汀T1/2为7～15天。大部分与葡萄糖醛酸结合，少量以原药排泄，80％从尿中排出，15％从粪便排出。服用方便，因其半衰期较长，漏服药物影响不大。起始剂量一般为20mg，老年人可以从10mg开始。治疗剂量也是20mg/d，早晨服用。治疗强迫症，剂量为20～80mg/d。

　　副作用较轻微，主要为恶心、厌食、震颤、失眠、焦虑，继续治疗可逐渐适应。皮疹发生率为3％，大剂量可诱发癫痫，有时可诱发轻躁狂。长期治疗耐受性良好，药物过量较安全。与三环类药物合用时可增加后者血药浓度，导致副反应增加。服用SSRI类药物时罕见“5-HT综合征”，包括焦虑、意识障碍、震颤、肌震挛等一组症状，体温过高可能提示症状的发生。

　　9

　　帕罗西汀Paroxetine，商品名Seroxat 赛乐特

　　20mg*10

　　SSRI类抗抑郁药。抗抑郁作用于TCA相似，副反应小，有一定镇静效应。适用于抑郁症，特别是伴有明显焦虑症状和睡眠障碍的抑郁症、惊恐障碍。一般在治疗1～2周起效。口服完全吸收，经首过代谢正常口服10天达到稳态血浓度。T1/2=24h。肝脏代谢，代谢产物无活性，肾脏排泄，少量从粪便排出。服用方便，起始剂量一般为20mg，老年人可以从10mg开始。治疗剂量也是20mg/d，早晨服用。治疗2～3周可根据情况以10mg递增，剂量可达60mg/d。

　　副作用较轻微，主要为口干、恶心、厌食、便秘、震颤、失眠、射精障碍，继续治疗可逐渐适应。有时可诱发轻躁狂，癫痫、躁狂史者、妊娠及哺乳期妇女慎用。长期治疗耐受性良好，药物过量较安全。对细胞色素酶P450同功酶有抑制作用，与三环类药物阿米替林、丙咪嗪合用时可增加后者血药浓度，导致副反应增加。不主张同锂盐合用。不宜骤停，迅速停药可引起睡眠障碍、激惹或焦虑、恶心、出汗、意识模糊等。

　　10

　　舍曲林Sertraline，商品名Zoloft 左洛复 维他停

　　50mg*14

　　SSRI类抗抑郁药。抗抑郁作用于TCA相似，副反应小，有一定镇静效应。适用于抑郁状态、强迫症，特别是伴有焦虑症状的抑郁症。一般在治疗量7天左右起效。口服Tmax为6～8h，T1/2=26h。肝脏代谢，代谢产物去甲基舍曲林无活性，代谢完全，从粪便和尿液中排出。有中等强度的药酶CYP2D6抑制作用。服用方便，起始剂量一般为50mg，治疗剂量也是50mg，疗效不佳或耐受性较好时可每次50mg逐渐加量，最大可增至200mg/d，早晨服用。老年人用药无需特殊调整。强迫症疗效出现时间可能较长。

　　副作用较轻微，主要为口干、恶心、稀便或腹泻、震颤、射精延迟、出汗增加、消化不良，继续治疗可逐渐适应。口服100mg/d以上时偶可出现转氨酶增高。有时可诱发轻躁狂，癫痫、躁狂史者、妊娠及哺乳期妇女慎用。长期治疗耐受性良好，药物过量较安全。不宜骤停。不主张同锂盐、色氨酸、酒精合用。

　　11

　　氟伏沙明Fluvoxamine，别名 氟伏草胺，商品名Luvox 兰释

　　50mg*30

　　SSRI类抗抑郁药，对NE或DA的抑制作用很弱，与脑内Ach受体的亲和力很弱，不引起中枢及外周的抗胆碱能效应。对神经内分泌、心血管系统影响小，无抗组胺作用。适用于各种抑郁症及相关症状治疗，尤其是自杀企图明显的患者、强迫症症状治疗，可用于抑郁症伴青光眼、前列腺肥大、心脏病患者。口服Tmax为3.5～8h，T1/2约15h，一般在10d左右达到稳态血浓度。肝脏代谢，代谢产物有11种，无药理活性，其代谢产物M2是很强的药酶CYP2D6抑制剂。90％从尿液中排出。老年人药代动力学参数与年轻人相似。口服起始剂量一般为50mg/晚，逐渐增至有效，治疗剂量为100～200mg/d，最大可增至300mg/d，分次服用。维持防复发剂量为100mg/d。

　　副作用较轻微，早期主要为恶心、嗜睡、便秘、焦虑不安、震颤、运动减少、疲乏等，继续治疗反应可消失。癫痫、肝肾功能不全者、妊娠及哺乳期妇女慎用。药物过量较安全。同锂盐、色氨酸合用可增强5-HT效应。

　　12

　　西酞普兰Citalopram，商品名Cipramil 喜普妙 喜太乐

　　20mg*14

　　SSRI类抗抑郁药，无镇静作用，适用于各种抑郁性精神障碍。口服易吸收，T1/2约36h。肝脏代谢，几乎没有或非常弱的对肝细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6抑制作用，对CYP3A4有极小的抑制作用，尤其适用于老年患者。口服，可在全天任何时间服用。起始剂量为20mg/d，根据具体反应及抑郁程度，可达60mg/d，老年患者推荐为20mg/d，最大可增至40mg/d，分次服用。维持防复发剂量为100mg/d。轻中度肾功能减退者无需调整剂量，肝功能减退者剂量不应超过30mg/d.

　　副作用少见且轻微，对心脏无毒性，常见有恶心、口干、困倦、出汗增多、腹泻、射精障碍等，一般发生在治疗前2周，继续治疗反应可消失。与癫痫发作无相关性，但癫痫、躁狂史、肝功能不全者、妊娠及哺乳期妇女仍需谨慎使用。西咪替丁可引起西肽普兰的平均稳态水平中度增加。西肽普兰与锂盐、卡马西平、酒精无相互作用，与苯二氮卓类、抗精神病药、止痛药、抗组胺药、抗高血压药、β受体阻断剂和心血管系统药物未发现有药效学方面的作用。自杀导致的药物过量可出现困倦、思睡、意识丧失、惊厥、心动过速、恶心、发绀、震颤、出汗等症状。

　　13

　　万拉法新Venlafaxine，商品名Bolssom博乐新、怡诺思

　　25mg*16

　　75mg/150mg*14控释

　　单环类抗抑郁药，抑制NE/5-HT的再摄取，为第一个抑制这两种递质再摄取的药物，抗抑郁作用于丙咪嗪相当。主要用于抑郁症，也适用于强迫症、惊恐发作、慢性疼痛。口服Tmax为1～2h，T1/2约4h，活性代谢产物为O-去甲万拉法新,T1/2约10h，。是较弱的CYP2D6酶抑制剂。口服起始剂量一般为25mg/次(重症50mg/次)，2～3次/d，以后每4d加75mg，一般达到200mg/d，有自杀倾向的抑郁症应在1周内迅速加量到200mg/d以上，最大剂量为375mg/d。

　　副作用轻微，主要为恶心、嗜睡、眩晕、口干、出汗、性功能减退、血压升高等。肝肾功能不全者酌情减量，癫痫、血液病患者、妊娠及哺乳期妇女慎用。药物过量较安全。停药时应在1～2周内逐渐减量。

　　14

　　吗氯贝胺Moclobemine，商品名 朗天、克郁

　　150mg*6

　　100mg*30

　　可逆选择性单胺氧化酶抑制剂(A-MAOI)。选择性、可逆性强；改善睡眠质量，而不损害警觉性；毒副作用较传统药物小、轻；对心、肝几乎无毒副作用；对酪胺食品摄入限制程度低。适用于各类抑郁症、焦虑症、心境恶劣、惊恐障碍、儿童多动症等。起效快，一般2周见效，5～9周其疗效达到最高点。口服吸收安全，Tmax约1～2h，T1/2约1～2h，肝脏代谢，产生19种代谢产物，其代谢产物及1％的原药通过肾脏排泄，0.06％从乳汁排出。不同年龄组药代动力学参数无显著差异。西咪替丁可延长吗氯贝胺的代谢。常用治疗量为300～450mg/d，分2～3次饭后口服，必要时可在第2周价值最大剂量600mg/d。老年人酌减量。肝硬化患者需减至半量，中度肾功能受损患者一般无须剂量调整。

　　不良反应主要有睡眠障碍、头晕、头痛、轻度血压不稳定、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性意识障碍。

　　禁忌症：对吗氯贝胺过敏、有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者；禁止用于应用下列药品，如杜冷丁、可卡因、5-HT再摄取抑制剂(包括三环类抗抑郁剂)、美沙芬、麻黄素、伪麻黄素、苯丙醇胺、经典单胺氧化酶抑制剂的患者；禁用与儿童。

　　饭后服用极少发生严重的升压反应，但仍应定期监测血压；妊娠及哺乳期患者、肝功能损害患者慎重使用(必需用时，应为常量的1/3～1/2)；忌服含高酪胺饮食(如奶酪、酵母提取物、发酵的大豆类食品)；慎服治疗咳嗽、感冒的药物；对已服SSRI类药物者，如需服用本药，则须要停服上述药物4～28天(4～5个半衰期)后才能使用；从吗氯贝胺换用其他药物一般应停药1天以上；TCA可与吗氯贝胺合用或相继使用；不建议与SSRI合用。

　　15

　　二甲蒽丙胺，Deanxit，黛力新，别名 黛安神

　　1粒*20

　　为0.5mg二盐酸三氟噻吨(硫杂蒽类)与10mg盐酸四甲蒽丙胺（杂环类抗抑郁剂）的合剂。通过二药的协同和拮抗，产生抗抑郁效应并减轻了锥体外系副作用。起效较快，适用于神经症、多种抑郁焦虑状态、睡眠障碍、植物神经功能紊乱、各种慢性疼痛。吸收迅速，3～4h各自达到需要浓度高峰，经尿液和粪便排出，少量通过胎盘及乳汁分泌。成人2片/d，早晨顿服或早午分服；严重者可3片/d，早2片，午1片；老年患者1片/早；维持量1片/早。

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